2018年初级药师考试重点:固体分散技术

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  2018年初级药师考试重点:固体分散技术

  (一)概述

  固体分散技术的特点:①提高难溶药物的溶出速率和溶解度,以提高药物的吸收和生物利用度;②固体分散体可看作是中间体,用以制备药物的速释、缓释制剂或肠溶制剂。

  (二)载体材料

  固体分散体的载体材料应具有下列条件:无毒、无致癌性、不与药物发生化学变化、不影响主药的化学稳定性、不影响药物的疗效与含量检测、能使药物得到最佳分散状态或缓释效果、价廉易得。

  1.水溶性载体材料

  (1)高分子聚合物:

  (2)表面活性剂类:

  (3)有机酸类

  (4)糖类与醇类

  (5)纤维素衍生物

  2.难溶性载体材料

  3.肠溶性载体材料

  (1)纤维素类

  (2)聚丙烯酸树脂类

  (三)固体分散体的类型

  固体分散体主要有3种类型,包括简单低共熔混合物、固态溶液和共沉淀物。

  (四)固体分散体的制备方法

  药物固体分散体的常用制备方法有6种。即熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂喷雾(冷冻)干燥法、研磨法和双螺旋挤压法。

  (五)固体分散体的速释与缓释原理

  1.速释原理

  (1)药物的高度分散状态:

  (2)载体材料对药物溶出的促进作用

  1)载体材料可提高药物的可润湿性;

  2)载体材料保证药物的高度分散性;

  3)载体材料对药物有抑晶作用。

  2.缓释原理

  形成网状骨架结构

  (六)固体分散体的物相鉴定

  溶解度及溶出速率、热分析法、X射线衍射法、红外光谱法、核磁共振谱法

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